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Bioorganic & Medicinal Chemistry Lettersに論文が掲載されました

研究

Bioorganic & Medicinal Chemistry Lettersに、大阪薬科大学の和田俊一准教授と大阪医科大学の谷口高平助教の共著論文が掲載されました。

これまで大阪薬科大学機能分子創製化学研究室では、RNA干渉に用いられるsiRNA の細胞内導入キャリアとして、α-dimethyl 構造を有するα-アミノイソ酪酸 (α-aminoisobutyric acid: Aib) を組み込んだ両親媒性ヘリックス構造を有する膜透過性ペプチド、MAP(Aib) に、がん細胞膜に高発現するαvβ3インテグリン親和性を有する環状アルギニン-グリシン-アスパラギン酸 (cRGD) ペプチドを修飾したペプチド性キャリアを開発してきました。
本研究では、本キャリアの両親媒性における疎水性と塩基性のバランスとRNAの細胞内導入効率を解析し、疎水性と塩基性の一定のバランスが重要であることを明らかとし、cRGDペプチド修飾によるがん特異的運搬機能を同定しました。更に、cRGDペプチド修飾型MAP(Aib) に、大阪医科大学 一般・消化器外科学研究室および、研究支援センター トランスレーショナルリサーチ部門で研究が進められているmicroRNAを抱合し、細胞内導入が可能であることを見出しました。本研究は今後、cRGDペプチド修飾型MAP(Aib) を用いたmicroRNA創薬研究を進めるきっかけとなる成果であり、現在詳細な解析を進めています。